Generic Aripiprazole (Aripiprazole)

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Che cos'è l'Aripiprazolo

L'aripiprazolo è un antipsicotico atipico di terza generazione. In Italia è conosciuto soprattutto come Abilify. Si usa per trattare la schizofrenia negli adulti e negli adolescenti, il disturbo bipolare di tipo I, e in alcuni casi come terapia aggiuntiva alla depressione maggiore quando gli antidepressivi da soli non bastano. Non è un sedativo e non è un ansiolitico. Agisce su specifici circuiti cerebrali, stabilizzando l'attività della dopamina e della serotonina.

Le compresse sono disponibili nei dosaggi da 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg e 30 mg. La dose iniziale tipica per la schizofrenia negli adulti è 10 o 15 mg una volta al giorno. Si può partire da 5 mg se il paziente è particolarmente sensibile o anziano. La dose massima giornaliera è 30 mg. Per il disturbo bipolare, la dose di partenza è spesso 15 mg, poi si aggiusta in base alla risposta. La compressa si prende una volta al giorno, con o senza cibo.

Una cosa da sapere subito: l'aripiprazolo ha un'emivita molto lunga, circa 75 ore. Questo significa che ci vogliono due settimane per raggiungere livelli stabili nel sangue e altrettante per eliminarlo completamente dopo la sospensione. Non è un farmaco da aggiustare ogni giorno. Le variazioni di dose vanno fatte con calma, sotto controllo medico.

Meccanismo d'azione e farmacologia

L'aripiprazolo è spesso descritto come uno stabilizzatore del sistema dopaminergico. La definizione è tecnica ma calzante. A differenza degli antipsicotici classici che bloccano semplicemente i recettori D2 della dopamina, l'aripiprazolo agisce come agonista parziale. Significa che attiva il recettore solo in parte, indipendentemente da quanta dopamina c'è in circolo. In pratica, se c'è troppa dopamina, la riduce; se ce n'è poca, la sostiene. Questo lo rende meno propenso a causare effetti extrapiramidali e iperprolattinemia rispetto a farmaci come il risperidone o l'aloperidolo.

Oltre ai recettori D2, l'aripiprazolo ha affinità per i recettori D3, i serotoninergici 5-HT1A (agonista parziale) e 5-HT2A (antagonista). Questa combinazione contribuisce all'effetto antipsicotico e alla minore sedazione rispetto ad altri atipici. L'assorbimento orale è buono, il picco plasmatico si raggiunge in 3-5 ore. Il metabolismo è epatico, attraverso il CYP2D6 e il CYP3A4. Nei metabolizzatori lenti del CYP2D6, i livelli plasmatici sono più alti e la dose va ridotta.

Come prendere l'Aripiprazolo

La compressa si prende una volta al giorno, sempre alla stessa ora. Non importa se a stomaco pieno o vuoto. La costanza è fondamentale: saltare dosi rende il controllo dei sintomi instabile. Se dimenticate una dose, prendetela appena vi ricordate, a meno che non manchino meno di 12 ore alla successiva. In quel caso saltatela e riprendete il giorno dopo. Non raddoppiate mai.

Non smettete di prendere l'aripiprazolo di colpo. La sospensione brusca può causare una ricaduta dei sintomi psicotici, oltre a sintomi da sospensione come insonnia, agitazione, nausea e sudorazione. La riduzione va fatta gradualmente, nell'arco di settimane o mesi, sotto supervisione medica. Anche se vi sentite meglio, non significa che potete smettere. La schizofrenia e il disturbo bipolare sono condizioni croniche che richiedono una terapia di mantenimento.

L'aripiprazolo può essere preso anche in formulazione orodispersibile, che si scioglie in bocca senza acqua, o in soluzione orale. Le compresse orodispersibili non vanno deglutite intere: si lasciano sciogliere sulla lingua e poi si inghiottono con la saliva. Se usate la soluzione orale, la siringa dosatrice va sciacquata dopo ogni uso.

Effetti indesiderati dell'Aripiprazolo

L'effetto collaterale più comune è l'acatisia, un'irrequietezza motoria che spinge a muoversi continuamente, a camminare avanti e indietro, a non riuscire a stare seduti. Non è ansia, anche se può sembrarlo. È un effetto extrapiramidale. Compare in circa il 10 per cento dei pazienti trattati con dosi da 10 a 30 mg. Se la sentite, non aumentate la dose: parlatene con il medico. A volte basta ridurre la dose o aggiungere un beta-bloccante come il propranololo.

Altri effetti comuni includono mal di testa, sonnolenza, vertigini, nausea, vomito, stitichezza, insonnia e agitazione. La sonnolenza è meno marcata rispetto ad antipsicotici come la quetiapina o l'olanzapina, ma può comunque presentarsi, soprattutto all'inizio. La nausea tende a passare dopo le prime settimane.

Effetti metabolici: l'aripiprazolo ha un impatto minore sul peso e sui lipidi rispetto a olanzapina e quetiapina, ma non è neutro. Un modesto aumento di peso è possibile. La glicemia e i trigliceridi vanno controllati periodicamente, soprattutto se avete una storia di diabete o dislipidemia. Anche l'iperprolattinemia è rara con l'aripiprazolo, a differenza del risperidone. Questo lo rende una scelta preferibile per chi ha problemi di prolattina alta o disfunzione sessuale.

Reazioni avverse rare ma gravi: sindrome neurolettica maligna, con rigidità muscolare, febbre alta, instabilità autonomica e alterazione dello stato mentale. Se compare, è un'emergenza. Discinesia tardiva, con movimenti involontari della lingua, del viso o delle estremità, può comparire con l'uso prolungato. Il rischio aumenta con la durata del trattamento. Se notate movimenti anomali, ditelo subito al medico.

Gruppi a rischio (anziani, gravidanza)

Negli anziani con demenza, l'aripiprazolo e altri antipsicotici aumentano il rischio di morte, principalmente per eventi cardiovascolari o infezioni come la polmonite. Non è approvato per il trattamento della psicosi associata alla demenza. Se un anziano con demenza ha sintomi psicotici, la decisione di usare l'aripiprazolo va presa con estrema cautela, alla dose minima efficace e per il minor tempo possibile. Non ci sono aggiustamenti di dose automatici per l'età, ma la funzionalità renale ed epatica va considerata.

In gravidanza, l'aripiprazolo va usato solo se il beneficio supera il rischio. Gli studi sull'uomo sono limitati. L'esposizione nel terzo trimestre può causare sintomi extrapiramidali o da sospensione nel neonato: tremori, irritabilità, difficoltà di suzione, problemi respiratori. Se siete incinte o state pianificando una gravidanza, parlatene con lo psichiatra e il ginecologo. Non sospendete il farmaco di colpo senza un piano.

Durante l'allattamento, l'aripiprazolo e i suoi metaboliti passano nel latte materno. Ci sono segnalazioni di riduzione della produzione di latte nelle donne che assumono aripiprazolo. Monitorate il neonato per segni di sonnolenza eccessiva, scarsa suzione o scarso aumento di peso. La decisione di allattare va presa con il medico, valutando i benefici e i rischi.

Nei bambini e negli adolescenti, l'aripiprazolo è approvato per la schizofrenia negli adolescenti dai 15 anni in su e per il disturbo bipolare nei ragazzi dai 10 anni in su. I dosaggi sono più bassi rispetto agli adulti. Nei bambini più piccoli, l'uso è off-label e richiede una valutazione specialistica. Non improvvisate con le compresse degli adulti.

Interazioni con le attività quotidiane (guida, alcol)

L'aripiprazolo può alterare la capacità di guidare o usare macchinari, soprattutto all'inizio del trattamento o quando si aumenta la dose. Sonnolenza, vertigini e visione offuscata sono possibili. Non guidate finché non sapete come reagite. Se vi sentite assonnati o instabili, evitate di mettervi al volante. Fate una prova in un ambiente sicuro prima di riprendere la guida.

L'alcol potenzia la sedazione e può peggiorare i sintomi psicotici. Evitate di bere durante il trattamento. Anche piccole quantità possono interferire con l'equilibrio e aumentare il rischio di cadute. Se avete un evento sociale e volete bere un bicchiere, parlatene prima con il medico. Non è una regola assoluta, ma la prudenza è d'obbligo.

L'aripiprazolo può abbassare la pressione sanguigna, soprattutto all'inizio. Se vi alzate rapidamente da seduti o sdraiati e avvertite capogiri, alzatevi con calma. Bere abbastanza acqua aiuta. Se l'ipotensione è persistente, il medico può aggiustare la dose.

Interazioni farmacologiche

L'aripiprazolo è metabolizzato dal CYP2D6 e dal CYP3A4. Gli inibitori potenti di questi enzimi aumentano i livelli di aripiprazolo e il rischio di effetti collaterali. Tra gli inibitori del CYP2D6 ci sono fluoxetina, paroxetina, chinidina e bupropione. Tra gli inibitori del CYP3A4 ci sono ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, ritonavir e succo di pompelmo. Se prendete uno di questi farmaci, la dose di aripiprazolo va dimezzata. Non aggiustate da soli: il medico deciderà.

Gli induttori del CYP3A4, come rifampicina, carbamazepina e erba di San Giovanni, riducono i livelli di aripiprazolo e possono renderlo meno efficace. In questi casi, la dose va aumentata. Anche la carbamazepina ha un effetto simile. Se prendete questi farmaci, ditelo al medico.

L'aripiprazolo può interagire con altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale: benzodiazepine, sonniferi, oppioidi, antistaminici sedativi. La combinazione può aumentare la sonnolenza e la depressione respiratoria. Anche gli antipertensivi possono sommarsi nell'effetto ipotensivo. Farmaci che allungano l'intervallo QT, come alcuni antiaritmici, antipsicotici e antibiotici, vanno usati con cautela. Segnalate sempre tutti i farmaci che assumete, anche quelli da banco.

Alternative

Se l'aripiprazolo non è adatto o non è tollerato, esistono altre opzioni per la schizofrenia e il disturbo bipolare.

Risperidone è un antipsicotico atipico di seconda generazione. Efficace sui sintomi positivi, ma con maggiore rischio di effetti extrapiramidali e iperprolattinemia rispetto all'aripiprazolo. Disponibile in compresse, soluzione orale e formulazioni a rilascio prolungato.

Olanzapina è molto efficace sui sintomi positivi e sull'umore, ma ha un impatto metabolico importante: aumento di peso, diabete, dislipidemia. Spesso usata quando altri farmaci non bastano, ma il profilo metabolico la rende meno attraente come prima scelta.

Quetiapina è più sedativa e ha un buon profilo di tollerabilità extrapiramidale, ma può causare sonnolenza marcata, aumento di peso e ipotensione. Utile nel disturbo bipolare per la componente depressiva e per l'insonnia.

Lurasidone è un antipsicotico più recente, con un profilo metabolico favorevole. Si prende con il cibo e ha un rischio di acatisia simile all'aripiprazolo. Può essere un'alternativa se l'aripiprazolo dà troppa acatisia.

Brexpiprazolo è un altro agonista parziale della dopamina, simile all'aripiprazolo ma con un profilo di effetti collaterali leggermente diverso. Ha meno acatisia in alcuni studi, ma può causare più sonnolenza. Disponibile in Italia con prescrizione.

Per il disturbo bipolare, i stabilizzatori dell'umore come litio, valproato e lamotrigina restano la base. L'aripiprazolo si usa come aggiunta o in monoterapia per la fase maniacale e per la prevenzione delle ricadute.

INN, nomi commerciali e classificazione in Italia

INN (Denominazione Comune Internazionale): Aripiprazolo
Nomi commerciali in Italia: Abilify (Otsuka Pharmaceutical Italy S.r.l.), Aripiprazolo Teva, Aripiprazolo Aurobindo, Aripiprazolo Alter, Aripiprazolo EG, Aripiprazolo Mylan, Aripiprazolo Sandoz
Codice ATC: N05AX12
Forme e dosaggi: Compresse rivestite con film da 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg; compresse orodispersibili da 10 mg, 15 mg, 30 mg; soluzione orale 1 mg/ml; formulazioni iniettabili a rilascio prolungato (Abilify Maintena)
Produttori: Otsuka Pharmaceutical Italy S.r.l., Teva Italia S.r.l., Aurobindo Pharma Italia S.r.l., EG S.p.A., Mylan S.p.A., Sandoz S.p.A., Alter S.r.l.
Stato di registrazione in Italia: Registrato
Classificazione: Farmaco soggetto a prescrizione medica (RNRL), con ricetta non ripetibile, distribuito in classe A con piano terapeutico. La prescrizione è necessaria perché richiede monitoraggio clinico regolare.

Scegliere il dosaggio giusto

La scelta tra 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg e 30 mg dipende dalla condizione trattata, dalla risposta individuale e dalla tollerabilità. Per la schizofrenia negli adulti, si parte di solito con 10 o 15 mg al giorno. Se il paziente è anziano, sensibile agli effetti collaterali, o prende inibitori del CYP2D6, si parte con 5 mg. La dose massima è 30 mg al giorno. Non si supera mai questa soglia, anche se i sintomi non sono completamente controllati.

Per il disturbo bipolare, la dose iniziale è spesso 15 mg, poi si aggiusta in base alla risposta. Nella fase maniacale acuta, si può salire fino a 30 mg. Per la depressione resistente, l'aripiprazolo si usa come aggiunta all'antidepressivo, a dosi più basse, spesso 2-5 mg al giorno. In questo caso il dosaggio da 5 mg è quello di riferimento.

Non aumentate la dose da soli se non vedete risultati immediati. L'aripiprazolo ha un'emivita lunga: ci vogliono giorni o settimane per raggiungere l'effetto pieno. Aumentare troppo in fretta aumenta il rischio di acatisia e altri effetti collaterali senza un beneficio proporzionale. Se dopo 2-4 settimane alla dose ottimale non c'è miglioramento, il medico rivaluterà la diagnosi o cambierà farmaco.

In Italia l'aripiprazolo è soggetto a prescrizione. Attraverso la nostra farmacia, puoi acquistare Aripiprazolo nei dosaggi da 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg e 30 mg senza prescrizione e riceverlo a casa in imballaggio anonimo.

Domande frequenti

Posso guidare dopo aver preso l'Aripiprazolo?
All'inizio no, o comunque con molta cautela. Sonnolenza, vertigini e visione offuscata possono compromettere la guida. Dopo qualche settimana, se non avete sintomi, la guida è possibile. Fate una prova in un ambiente sicuro prima di riprendere.

Cosa succede se dimentico una dose?
Prendetela appena vi ricordate, a meno che non manchino meno di 12 ore alla dose successiva. In quel caso saltatela e riprendete il giorno dopo. Non raddoppiate mai. Se dimenticate più dosi consecutive, contattate il medico.

L'Aripiprazolo fa ingrassare?
Può causare un modesto aumento di peso, ma molto meno di olanzapina e quetiapina. Il rischio metabolico è più basso, ma non nullo. Controllate il peso e gli esami del sangue periodicamente. Se il peso aumenta in modo significativo, parlatene con il medico.

Posso bere alcolici con l'Aripiprazolo?
Meglio evitare. L'alcol potenzia la sedazione e può peggiorare i sintomi psicotici. Se avete un evento sociale e volete bere un bicchiere, parlatene prima con il medico. Non guidate se avete bevuto.

Quanto tempo devo prendere l'Aripiprazolo?
La durata dipende dalla condizione. Per la schizofrenia e il disturbo bipolare, la terapia è spesso a lungo termine, anche per anni. Per la depressione resistente, si usa per periodi più brevi. Non sospendete mai di colpo. La sospensione va graduale e concordata con il medico.

L'Aripiprazolo dà dipendenza?
No, non dà dipendenza fisica. Ma la sospensione brusca può causare sintomi da sospensione e ricadute. Non è un farmaco da prendere a caso. Va usato sotto controllo medico e con regolarità.

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