Generic Losartan (Losartan potassium)

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Che cos'è Losartan

Losartan è un farmaco antipertensivo che appartiene alla classe degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II, spesso chiamati sartani. Si usa per trattare la pressione alta, proteggere i reni nei pazienti diabetici con proteinuria e ridurre il rischio di ictus nei pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra. In parole povere, abbassa la pressione e tiene sotto controllo i danni che l'ipertensione fa agli organi nel tempo.

L'effetto antipertensivo inizia entro poche ore dalla prima dose, ma il pieno controllo pressorio si raggiunge in 3–6 settimane di trattamento continuo. Non è un farmaco al bisogno: va preso ogni giorno, anche quando la pressione sembra a posto. I dosaggi disponibili sono 25 mg, 50 mg e 100 mg in compresse rivestite. La dose iniziale più comune è 50 mg una volta al giorno, ma si parte da 25 mg nei pazienti più fragili o in quelli che assumono diuretici.

Meccanismo d'azione e farmacologia

Losartan blocca selettivamente i recettori AT1 dell'angiotensina II. L'angiotensina II è un potente vasocostrittore e stimola anche il rilascio di aldosterone, che fa trattenere sodio e acqua. Bloccando il recettore AT1, Losartan impedisce queste azioni: i vasi si dilatano, la pressione scende e il cuore lavora contro resistenze più basse. Meno sforzo per il cuore, meno stress per le arterie.

Il losartan è un profarmaco: una volta assorbito, il fegato lo trasforma nel metabolita attivo, l'acido carbossilico di losartan, che ha un'emivita più lunga e fa il grosso del lavoro. L'eliminazione è per via biliare e renale. Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata i livelli plasmatici aumentano, per cui a volte serve un dosaggio più basso. Non è un dettaglio da poco: il fegato conta.

Un aspetto che distingue losartan da altri sartani è l'effetto uricosurico: aumenta l'escrezione di acido urico, abbassandone i livelli plasmatici. Per i pazienti ipertesi con gotta o iperuricemia è un vantaggio niente male. Nessuno degli altri sartani fa la stessa cosa in modo significativo.

Come prendere Losartan

La compressa si prende una volta al giorno, con o senza cibo, meglio se sempre alla stessa ora per mantenere una concentrazione stabile. La dose standard è 50 mg. Nei pazienti che partono con 25 mg, di solito si sale a 50 mg dopo qualche settimana se la pressione non scende abbastanza. I 100 mg sono la dose massima giornaliera e si usano quando 50 mg non bastano.

Se dimenticate una dose, prendetela appena vi ricordate, a meno che non sia quasi ora della dose successiva. In quel caso saltatela e continuate con lo schema abituale. Non raddoppiate. Un doppio dosaggio improvviso può far scendere la pressione troppo in fretta, con capogiri e debolezza. Non è il modo di recuperare.

All'inizio del trattamento, o quando si aumenta la dose, alzatevi dal letto o dalla sedia con calma. La pressione potrebbe scendere un po' di più del previsto nei primi giorni. Passa in fretta, ma è meglio saperlo prima.

Effetti indesiderati di Losartan

Losartan è generalmente ben tollerato. Il grande assente, rispetto agli ACE-inibitori, è la tosse secca. Con losartan la tosse secca è rara, e per molte persone questo fa la differenza tra continuare la terapia o mollarla dopo due settimane.

L'effetto collaterale più comune sono le vertigini, soprattutto all'inizio o quando si passa a un dosaggio più alto. Di solito sono lievi e si risolvono nel giro di pochi giorni. Affaticamento e ipotensione ortostatica possono comparire, specie in chi prende anche diuretici o ha una pressione già bassa. Controllate la pressione seduti e in piedi se avvertite stordimento.

Un effetto da tenere d'occhio è l'iperkaliemia: aumento del potassio nel sangue. Losartan riduce l'aldosterone, e meno aldosterone significa meno potassio eliminato. Se assumete anche integratori di potassio, diuretici risparmiatori di potassio o mangiate molta frutta secca, il potassio può salire più del dovuto. Si fanno gli esami del sangue ogni tanto, giusto per controllare.

Dolori muscolari e mal di schiena sono stati segnalati, così come disturbi gastrointestinali tipo nausea e diarrea. Raramente si può avere un angioedema (gonfiore di labbra, palpebre, gola): è un'emergenza, ma l'incidenza è molto più bassa che con gli ACE-inibitori.

Gruppi a rischio (anziani, gravidanza)

La gravidanza è una controindicazione netta, specie nel secondo e terzo trimestre. I sartani possono causare danni renali fetali, oligoidramnios e malformazioni. Se state pianificando una gravidanza, il losartan va sostituito con un altro antipertensivo compatibile. Appena scoprite di essere incinte, sospendete il farmaco e contattate subito il medico.

Negli anziani oltre i 75 anni o con fragilità, si inizia con 25 mg. La funzionalità renale e il potassio vanno monitorati più spesso. Non è raro che un anziano abbia già una lieve insufficienza renale: losartan può peggiorarla se il flusso renale dipende dall'angiotensina, quindi i primi controlli servono a capire se il rene tollera il blocco del sistema renina-angiotensina.

Pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina tra 30 e 60 ml/min) possono usare losartan senza aggiustamenti, ma sotto controllo. Sotto i 30 ml/min, o in dialisi, l'uso è più delicato e richiede valutazione specialistica. Stessa cautela per chi ha una stenosi bilaterale dell'arteria renale o una stenosi su rene unico: in questi casi losartan può precipitare un'insufficienza renale acuta.

Interazioni con le attività quotidiane (guida, alcol)

Guidare dopo aver preso losartan è generalmente sicuro. All'inizio, se compaiono vertigini o stanchezza, meglio evitare di mettersi al volante per lunghi tragitti finché non si è capito come si reagisce. Una volta stabilizzato il dosaggio, non ci sono limitazioni particolari.

L'alcol potenzia l'effetto ipotensivo. Un bicchiere di vino ogni tanto non è vietato, ma bere molto, o bere a stomaco vuoto, può far scendere la pressione più del previsto e portare a svenimenti. L'alcol disidrata anche, e la disidratazione amplifica l'ipotensione. Moderazione e buonsenso, niente di più.

L'attività fisica è benefica, ma nel primo periodo di trattamento evitate esercizi troppo intensi sotto il sole o in ambienti molto caldi. La vasodilatazione da calore sommata all'effetto del farmaco può dare cali pressori improvvisi. Idratatevi bene, specie d'estate.

Interazioni farmacologiche

L'interazione più pericolosa è con altri farmaci che alzano il potassio: diuretici risparmiatori (spironolattone, amiloride), integratori di potassio, eparina, FANS ad alte dosi croniche. L'iperkaliemia sopra 5.5 mmol/L non dà sintomi iniziali ma può causare aritmie letali. Controllare il potassio dopo due settimane di terapia e poi periodicamente è la regola.

I FANS (ibuprofene, naprossene, diclofenac e simili) possono ridurre l'effetto antipertensivo di losartan e peggiorare la funzionalità renale, specialmente in pazienti già a rischio. Se prendete antidolorifici per l'artrite ogni giorno, ditelo al medico: spesso serve un monitoraggio più stretto o una scelta diversa dell'antinfiammatorio.

Il litio, usato per i disturbi bipolari, può accumularsi se associato a losartan, con tossicità grave. È una combinazione che si può fare solo con dosaggi stretti e litiemie frequenti. Lo stesso vale per la trimetoprim, un antibiotico che da solo può alzare il potassio: con losartan l'effetto si somma.

Altri antipertensivi (beta-bloccanti, calcio-antagonisti, diuretici) potenziano l'effetto ipotensivo. Non è necessariamente un male: spesso si usano insieme. Ma le dosi vanno aggiustate per non esagerare.

Alternative

Losartan non è l'unico sartano, e a volte un'alternativa è più adatta. Ecco le opzioni principali:

ACE-inibitori (ramipril, enalapril, lisinopril) bloccano l'enzima di conversione dell'angiotensina invece del recettore. Sono efficaci e hanno più dati sulla protezione cardiaca, ma causano tosse secca nel 10-20% dei pazienti. Se la tosse compare, si passa a un sartano.

Altri sartani (valsartan, candesartan, telmisartan, olmesartan) sono simili come meccanismo. Telmisartan ha l'emivita più lunga e può dare un controllo pressorio più stabile nelle 24 ore. Candesartan e valsartan hanno studi solidi sullo scompenso cardiaco. Losartan è l'unico con effetto uricosurico, quindi se avete la gotta, restare su losartan ha senso.

Calcio-antagonisti (amlodipina) dilatano le arterie per via diversa. Spesso si associano a losartan in una stessa compressa (losartan/idroclorotiazide o losartan/amlodipina). Se la pressione non scende con un solo farmaco, la combinazione è la strada più battuta.

Diuretici tiazidici (idroclorotiazide) aiutano a eliminare sodio e acqua. Associati a losartan, correggono anche la tendenza a trattenere liquidi. Esistono formulazioni precostituite con losartan 50 mg più idroclorotiazide 12,5 mg, comode per chi non vuole due compresse separate.

INN, nomi commerciali e classificazione in Italia

INN (Denominazione Comune Internazionale): Losartan potassico
Nomi commerciali in Italia: Cozaar, Losartan Doc Generici, Losartan Teva, Losartan Sandoz, Losartan Mylan, Losartan Zentiva, Lortaan
Codice ATC: C09CA01
Forme e dosaggi: Compresse rivestite da 25 mg, 50 mg, 100 mg
Produttori: MSD Italia S.r.l. (Cozaar), Doc Generici S.r.l., Teva Italia S.r.l., Sandoz S.p.A., Mylan S.p.A., Zentiva Italia S.r.l.
Stato di registrazione in Italia: Registrato
Classificazione: Farmaco soggetto a prescrizione medica (RR), dispensabile con ricetta ripetibile

Scegliere il dosaggio giusto

La compressa da 50 mg è la dose di attacco e mantenimento per la maggior parte delle persone con ipertensione lieve-moderata. I 25 mg servono per chi ha più di 75 anni, insufficienza epatica o prende già un diuretico a dosi piene. Iniziare con 25 mg per due settimane e poi salire a 50 mg riduce il rischio di ipotensione iniziale.

Se dopo 4–6 settimane a 50 mg la pressione non è a target, si può aumentare a 100 mg in unica somministrazione, oppure aggiungere un secondo farmaco. La scelta dipende da quanto manca al target pressorio e dalla tollerabilità. I 100 mg vanno presi una volta al giorno, non divisi in due dosi. Non serve frazionare.

Per la protezione renale nel diabetico, spesso si punta a 100 mg al giorno se tollerato, perché gli studi di outcome hanno usato dosi piene. Ma si fa gradualmente, controllando creatinina e potassio a ogni scalino.

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Domande frequenti

Posso guidare dopo aver preso Losartan?
Sì, nella maggior parte dei casi. Se all'inizio compaiono vertigini, è meglio aspettare di capire come reagite. Fate una prova in condizioni tranquille prima di guidare a lungo o in autostrada.

Cosa succede se dimentico una dose?
Prendetela appena vi ricordate, a meno che non manchino meno di 8 ore alla dose successiva. In quel caso saltatela e riprendete il giorno dopo alla solita ora. Non prendete mai due compresse per recuperare.

Losartan fa venire la tosse?
È molto raro. A differenza degli ACE-inibitori come ramipril o enalapril, losartan non causa tosse secca in percentuali significative. Se avete avuto tosse con un ACE-inibitore, il passaggio a losartan di solito la risolve nel giro di una settimana.

Devo evitare cibi ricchi di potassio?
Non è necessario eliminarli, ma è meglio non esagerare con banane, avocado, pomodori, patate e frutta secca in grandi quantità, soprattutto se prendete anche integratori di potassio o diuretici risparmiatori. Un'alimentazione normale non crea problemi. I controlli del sangue servono proprio a verificare che il potassio resti nei limiti.

Si può prendere Losartan insieme all'ibuprofene?
Ogni tanto, per un mal di testa o un dolore acuto, non succede nulla. Ma l'uso cronico di FANS riduce l'effetto antipertensivo e può peggiorare la funzionalità renale. Se prendete antinfiammatori tutti i giorni, parlatene con il medico.

Losartan va preso a stomaco pieno o vuoto?
È indifferente. Potete prenderlo a colazione, a pranzo o a cena. L'importante è che sia ogni giorno alla stessa ora, per mantenere una copertura costante.

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